Галицька єпархія Київської Митрополії вперше згадується в літописних джерелах 1156 року, коли Галицьким архієреєм був Козьма. У другій половині XII-XIII століть вона продовжувала існувати як єпископія, підпорядкована митрополиту Київському. Самостійною митрополією, незалежною від Київської і безпосередньо підпорядкованою Патріарху Константинопольському, Галицька кафедра стала близько 1302 року. При Константинопольському Патріархові Афанасії Галицький єпископ Нифонт отримав титул митрополита, а до його юрисдикції увійшли шість єпархій Руської Церкви: Галицька, Перемишльська, Туровська, Володимир-Волинська, Луцька та Холмська.

У 1305 році, після кончини митрополита Нифонта, Константинопольський патріарх скасував митрополичу кафедру, понизивши її до ступеня звичайної єпископії в складі Митрополії Київської та всієї Русі.

У 1331 році Константинопольський Патріарх Iсая вдруге відкриває Галицьку митрополичу кафедру при останньому князі з дому галицьких Даниловичів - Юрії II Андрійовичі (1324-1336 рр.) і при митрополиті Федорі.

У 1340 році до складу Галицької митрополії (відкритої втретє) увійшли єпархії Галичини і Волині, а також землі Литовської Русі, зокрема: Володимир-Волинська, Холмська, Перемишльська, Луцька, Туровська і Полоцька єпископії.

1347 року, коли в Константинополі до влади прийшов Iоанн Кантакузен, а патріархом став паламіт Iсидор Вухіт, було скасовано рішення про відкриття Галицької Митрополії. У 1371 році її знову було відновлено, і митрополитом був поставлений Антоній (1371-1391 рр.). У 1539 році було висвячено у єпископський сан останнього з митрополичих намісників - архімандрита Макарія (Тучапського). Єпархіальним містом нового владики став Львів. Макарій отримав титул «єпископ митрополії Галицької, владика Львівський і Кам'янець-Подільський». Отже, новоутворена Львівська єпархія стала повноправною правонаступницею древньої Галицької Митрополії.

Лише після завоювання Галичини Польщею, з другої половини XIV століття, почалося насильницьке насадження католицизму і жорстоке переслідування православ'я, проти чого довго мужньо боролося галицько-руське духовенство, селянство і особливо міщанство, яке згуртовувалося в церковні братства.

Після підписання Берестейської унії 1596 року, незважаючи на натиск з боку католиків, Львівська кафедра ще ціле століття зберігала вірність православ'ю. Зокрема, Львівське Успенське ставропігійне братство формально стало уніатським у 1708 році, через вісім років після того, як уніатською стала Львівська єпископська кафедра. I навіть після того декілька парафій залишилися православними.

Після Першої світової війни до 1939 року православні парафії Галичини, в тому числі й церкви, які діяли на території сучасної Львівської єпархії, підпорядковувалися безпосередньо митрополитові Варшавському і всієї Польщі.

У 1939 році відбулося об'єднання Західної та Східної України, і з 1939 по 1941 рік православні парафії Львівщини перебували в юрисдикції Московського патріархату.

У 1940 році відбулася хіротонія намісника Свято-Успенської Почаївської Лаври архімандрита Пантелеймона (Рудика) в єпископа Львівського. У 1941-1945 роках Львівська православна громада була підпорядкована архієпископу Краківському, Лемківському і Львівському, оскільки територіально входила до Польського генерал-губернаторства. Як повноцінна структура єпархія була відновлена у 1945 році, коли протоієрея Михаїла Оксіюка з іменем Макарій висвятили в єпископа Львівського.

Після Львівського греко-католицького собору у Львові 8-10 березня 1946 року всі храми міста стали православними, а собор святого Юра було проголошено кафедральним.

Львівською єпархією керували:

1945-1951 рр. - єпископ Макарій (Оксіюк);

1951-1952 рр. - єпископ Антоній (Пельвецький);

з лютого по серпень 1952 р. - архієпископ Фотій (Тапіро);

1952-1956 рр. - архієпископ Панкратій (Кашперук);

1956-1960 рр. - архієпископ Палладій (Камінський);

1960-1965 рр. - архієпископ Григорій (Закаляк). У зв'язку з ліквідацією Дрогобицької області у 1959 році він був призначений архієпископом Львівським.

1965-1983 рр. - митрополит Миколай (Юрик);

1983-1989 рр. - митрополит Никодим (Руснак), нині - митрополит Харківський і Богодухівський;

1989-1990 рр. - архієпископ Iриней (Середній), нині - митрополит Дніпропетровський і Павлоградський;

1990-1992 рр. - єпископ Андрій (Горак), який 9 липня 1992 року перейшов в УПЦ КП.

У 1989-1992 роках у церковному житті Львівської єпархії відбулися трагічні події, пов'язані з відродженням греко-католицьких парафій, а також з появою розкольницьких угрупувань. Відомо, що все це робилося переважно шляхом знищення єпархіального управління та православних парафій Львівської єпархії.

З 1992 по 2012 роки Львівською єпархією УПЦ керував архієпископ Августин (Маркевич). На момент його призначення (20 липня 1992 року) Львівська єпархія юридично вже не існувала. З 1237 парафій станом на 1989 рік залишилися вірними канонічній Українській Православній Церкві лише близько 15. Свято-Покровський кафедральний собор, який було надано Львівській єпархії УПЦ замість поверненого УГКЦ собору святого Юра, єпархіальне управління, документація, банківські рахунки, кошти та все майно залишилися у володінні попереднього керуючого єпархією єпископа Андрія (Горака), тобто все опинилося в УПЦ КП.

Владиці Августину довелося наново реєструвати єпархію як новостворену і тимчасово оголосити кафедральним собором Львівської єпархії Свято-Георгіївську церкву Львова.

Попри труднощі, зумовлені регіональною специфікою, упередженим ставленням представників влади та пропаганді націоналістичних організацій, православному духовенству вдалося зберегти канонічну Українську Православну Церкву на території Львівщини. Перші два десятиріччя відродження єпархії характеризуються будівництвом нових храмів та створенням нових парафії. Нині Львівська єпархія нараховує 71 парафію та два монастирі. При храмах працюють недільні школи для дорослих та дітей, Богословські курси при Свято-Георгіївському соборі, молодіжний та волонтерський рух, своє служіння несуть братство на честь апостолів Петра і Павла та сестринство на часть великомучениці Варвари. Єпархія має власні друковані та електронні ЗМІ. Регулярно відбуваються переклади та виходять в світ твори святих отців українською мовою. Своє служіння здійснюють капелани у виправних колоніях та військових частинах ЗСУ області. Представники єпархії беруть участь у роботі міжконфесійних організацій при обласних та міських органах влади.

20 липня 2012 року рішенням Священного Синоду УПЦ керуючим Львівською єпархією став вікарій цієї єпархії єпископ Дрогобицький Філарет (Кучеров).

Наприкінці 2013 року, вперше за років Незалежності, Львівська єпархія отримала у власність приміщення у Львові для облаштування в них Єпархіального управління та Духовно-просвітницького центру єпархії. На даний час там проходять реставраційно-реконструкційні роботи.